博来霉素

博来霉素

博来霉素(Bleomycin，又名博莱霉素、争光霉素)是一种由轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)产生的糖肽类抗生素。这其中包含了一组结构相似的化合物。当用于化疗時，一般指博来霉素A2和B2。博来霉素主要被用于治疗霍奇金氏淋巴瘤(ABVD与BEACOPP法联合化疗中的“B”)、鳞状细胞癌和睾丸癌，同时也被外用于疣，及用于胸膜粘连术。

博来霉素的作用机理

博来霉素通过与DNA结合引起核酸链断裂而起作用。它同时也能抑制胸苷参入DNA。研究者认为博来霉素能够螯合金属离子(主要为铁离子)形成一种类似酶的螯合物，后者与氧反应产生破坏DNA的超氧自由基与氢氧自由基。除此之外，这种螯合物还能促进脂质过氧化及其他细胞内分子的氧化。因此博来霉素常与阿霉素合用于霍奇金氏淋巴瘤的治疗，阿霉素能够嵌入DNA及抑制拓扑异构酶II的活性，与博来霉素起到了很好的互补作用。

博来霉素的临床使用

此药主要治疗睾丸癌(与依托泊苷、泼尼松组成首选的BEP联合疗法)及各种恶性淋巴瘤(包括网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、霍奇金氏淋巴瘤)，同时对头颈部、子宫颈和皮肤的鱗状細胞癌亦有效。除此之外，博来霉素还被用于肺癌、食管癌、神经胶质瘤、甲状腺癌及银屑病。

同時，由於博来霉素並无大多数化疗药物的骨髓抑制作用，临床上常与其他抗癌药物合用于联合化疗。

临床上也用于患处直接注射治疗良性血管瘤、舌淋巴管瘤(巨舌症)、尖锐湿疣、寻常疣、跖疣等。 

博来霉素的副作用

虽然博来霉素对骨髓或免疫系统的抑制程度很小，但它会伤害肺部造成肺纤维化或严重的间质性肺病(即肺毒性)，这种副作用与总用量有关：应用400mg治疗的患者的肺功能失常几率为约10%左右，而1%-2%死于肺纤维化；应用量在500mg以上患者死亡率可达3%-5%。

其他不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡和发热。皮肤的病变亦十分常见，其中包括脫皮、脱发、色素沉积、雷诺氏病、浮肿、发痒性紅斑、皮肤划痕症及表皮硬化等，特別是在手背及肘部等易受压迫的部位。同時，容易发生过敏反应(20-50%)，尤其是淋巴瘤的病人。