这些药物干扰称为拓扑异构酶的酶，拓扑异构酶帮助把双链DNA分开为单链，这样DNA就可以复制。这类药物用来治疗某些白血病、肺癌、卵巢癌、胃肠癌 以及其它癌症。
I类拓扑异构酶抑制剂包括：拓扑替康和伊立替康（CPT-11）。
II类拓扑异构酶抑制剂包括：足叶乙甙（VP-16）和替尼泊甙。米托蒽醌也会抑制拓扑异构酶 II。
应用拓扑异构酶 II 抑制剂增加发生第二种癌症的风险 —急性髓系白血病（AML）。应用这种类型药物的2至3年后可发生继发性白血病。
