氮烯米胺 (Dacarbazine,达卡巴嗪)

氮烯米胺的作用机制

氮烯米胺为嘌呤生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于细胞周期的G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。故也被认为是一种烷化剂。

氮烯米胺的用途

用于治疗黑色素瘤。

氮烯米胺的副作用

1.消化道反应:如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等,28小时可减轻或消失。

 2.骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降,贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药后23周内出现血象下降,第45周可恢复至正常。

 3.少数人可出现“流感”样症状,如全身不适、发热、肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续13周。也可有面部麻木、脱发。

4.局部反应:注射部位可有血管刺激反应。

 5.偶见肝肾功能损害。

注意事项

1.肝肾功能损害、感染者慎用本品。

2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配置,溶解后立即注射。并尽量避光。

3.对诊断干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时升高。

4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。

5.静脉滴注速度不宜太快。

6.防止药物外漏,避免对局部组织刺激。

7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。