洛莫司汀（Lomustine）中文别名：环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲 洛莫司丁的作用机制本品为细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期的细胞亦有抑制作用。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗肿瘤作用有关。 洛莫司丁的用途1、本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤； 2、治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌； 3、治疗霍奇金氏病。 洛莫司丁的副作用1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。 2、骨髓抑制，服药后3一5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6—8周才恢复；但骨髓抑制有累积性。 3、偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致肾毒性作用的发生率增高。 注意事项1、因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2、对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。 3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或或有白细胞低下史者。 4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6、治疗前和治疗中应检查肺功能。 禁忌(1)因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期(3个月)。 (2)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者、或有白细胞低下史者。 (3)有溃疡病或食道静脉曲张者慎用。 (4)有肝功能损害、白细胞低于4000、血小板低于5万者禁用。 |