甲氨喋呤(Methotrexate,MTX)

别名:氨甲喋呤。

甲氨喋呤的作用机制

属抗叶酸代谢药物。能抑制体液免疫反应,因可影响叶酸还原酶,使嘌呤和嘧啶核甙酸的生物合成发生障碍,导致DNA缺乏,使免疫母细胞不能产生小淋巴细胞和浆细胞,因而抑制迟发超敏反应和体液抗体的产生,在抑制免疫所需的剂量下无明显抗炎作用。

甲氨喋呤的用途

主要用于治疗急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。

甲氨喋呤的副作用

1:胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

2:骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。

3:大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。

4:肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。

5:还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

6:妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能。