伊立替康（Irinotecan，CPT-11）
CPT-11为半合成喜树碱衍生物，为I类拓扑异构酶（TopoI）的抑制剂。
伊立替康的作用机制
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
伊立替康的用途
用于转移性大肠癌的治疗，对于经含5-Fu化疗失败的患者，本药可作为二线治疗。同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景。
伊立替康的副作用
常见的副作用：超过10%的人有一个或多个以下的副作用。
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出汗增多
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唾液的分泌增加
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水汪汪的眼睛
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腹部绞痛
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腹泻：偶尔可以会很严重。腹泻多在24h后出现，中位时间为用药后第5天，平均持续4天。出现腹泻时给予洛派丁胺(易蒙停)治疗有效，用法为：首剂4mg口服，以后每2h口服2mg，末次水样便后12h停止，连续用药不得超过48小时。严重腹泻时需静脉补液。
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容易发生瘀伤：由于血小板下降引起，患者可能有流鼻血、牙龈出血或许多手臂或腿上的小红点或瘀伤。
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增加感染的风险：由于白细胞下降很难抵抗感染。患者可能会有头痛、肌肉酸痛、咳嗽、喉咙痛、小便痛，或觉得冷并且发抖等感染的症状。
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疲劳和呼吸困难：由于贫血造成。患者可能接受需要输血治疗。
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劳累和没有力气：发生在治疗期间和其后。通常在治疗结束后6个月至一年内恢复正常。
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恶心或呕吐：通常可以用药物来很好地控制。
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食欲减退：通常比较温和，持续一天左右。
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脱发或头发稀疏：头发会在停止治疗后重新长回来。
偶尔的副作用：1-10%的人有一个或多个以下的副作用。
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口舌生疮、溃疡
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肌肉痉挛和抽搐
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肝脏功能的轻度变化：非常温和，不太可能引起的症状，肝脏功能在完成治疗后恢复正常。
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可能会发痒的皮疹
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闭经：这可能只是暂时的。
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丧失生育能力
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头晕
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临时性的视力变化
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便秘
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注射部位周围炎症
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暂时性的语言问题
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高血压
