拓扑替康(Topotecan)

别名:盐酸拓扑替Topotecan Hydrochloride;Hycamtin;Potactasol

拓扑替康的作用机制

本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶I-DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶I所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接,导致细胞死亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中,是S期细胞周期特异性药物。

拓扑替康的用途

用于治疗:

  • 卵巢癌:已经转移到身体的其它部位的
  • 小细胞肺癌:已经复发的或转移的
  • 宫颈癌放疗后复发的或已转移的

拓扑替康的副作用

1.血液系统:有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性,治疗期间要监测外周血常规,在治疗中中性粒细胞 恢复至>1500个/ mm3,血小板恢复至100000个/ mm3,血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

2.消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。

3.皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。

4.神经肌肉:头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

5.呼吸系统:可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡,但应引起医生的重视。

6.肝脏:有时出现肝功能异常,转氨酶升高。

7.全身:乏力、不适、发热。

8.局部:静脉注射时,若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。

9.过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。