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足叶乙苷（Etoposide,VP-16）

别名：依托泊苷

足叶乙苷是一种广泛应用的拓扑异构酶抑制剂类化疗药物。它是鬼臼毒素（一种大量存在于鬼臼，尤其是盾叶鬼臼中的物质）的人工合成衍生物。

足叶乙苷的作用机制

足叶乙苷是DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoⅡ）的抑制剂。足叶乙苷与TopoⅡ和DNA可形成一种药物-酶-DNA可裂性三元复合物，结果引起细胞剂量依赖性的单股和双股DNA断裂，细胞死亡。亦有认为，本品在肝线粒体酶和过氧化酶作用下发生去甲基化，产生中间产物，形成自由基，破坏单股及双股DNA，发挥细胞毒作用，S期和G2期细胞对其最为敏感，因此是细胞周期特异性药物。其抗癌作用机制是抑制核苷转移，抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。

足叶乙苷的用途

临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。

足叶乙苷的副作用

常见的副作用：超过10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 容易发生瘀伤：由于血小板下降引起，患者可能有流鼻血、牙龈出血或许多手臂或腿上的小红点或瘀伤。
  • 增加感染的风险：由于白细胞下降很难抵抗感染。患者可能会有头痛、肌肉酸痛、咳嗽、喉咙痛、小便痛，或觉得冷并且发抖等感染的症状。
  • 疲劳和呼吸困难：由于贫血造成。患者可能接受需要输血治疗。
  • 恶心或呕吐：影响40%左右的人，通常可以用药物来很好地控制。
  • 腹泻：影响大约60%的人。患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
  • 劳累和疲劳：发生在治疗期间和其后。通常在治疗结束后6个月至一年内恢复正常。
  • 脱发：发生在大约70%的人。
  • 金属的味道
  • 血压可能下降太：如果觉得头晕或眩晕，应该马上告诉医生或护士。
  • 食欲减退：发生在12%的人。
  • 口腔溃疡和舌头肿胀

偶尔的副作用：1-10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 妇女可能停止经期（闭经）：这可能只是暂时的。
  • 丧失生育能力 
  • 皮肤发红领域：发生在过去接受过放疗的皮肤部位。皮肤可能会变得干燥，片状，感觉痛和热。症状可以自己消失。
  • 皮疹
  • 腹泻或便秘
  • 治疗期间的过敏反应：如果有突然面色潮红或皮肤出现红疹，肿胀的脸、嘴唇或舌头、或呼吸困难，则应该马上告诉医生。
  • 腹部疼痛
  • 口味的变化
  • 头晕
  • 注射部位发炎

罕见的副作用：少于1%的人会发生以下副作用。

  • 可能会患第二种癌症：几如果这会发生，它经常发生在治疗后的5到8年。
  • 血压升高
  • 肝脏功能的轻度变化：非常温和，不太可能引起的症状，肝脏功能在完成治疗后恢复正常。
  • 肺组织中的改变：可能会导致咳嗽或呼吸困难。
  • 肾脏功能的轻度变化：非常温和，不太可能引起的症状，肾脏功能在完成治疗后恢复正常。
  • 吞咽困难 
  • 暂时性的视变化