蓓萨罗丁(Bexarotene)别名:英文:Targretin 。中文药名: 贝沙罗汀。 蓓萨罗丁的作用机制蓓萨罗丁可选择性地结合并激活视黄酸类(retinoid)X受体亚型(RXRα,RXRβ,RXRγ)。RXR可与多种受体[如维A酸受体(RAR)、维生素D受体、甲状腺素受体,以及过氧化物酶体增生物激活受体(PPAR)]形成异二聚体。这些受体一旦被激活可控制基因的表达,控制细胞分化和增生。 蓓萨罗丁的用途早期及晚期难治性皮肤T细胞淋巴瘤有效。 蓓萨罗丁的副作用蓓萨罗丁的多数不良反应与剂量有关,使用本药物后大部分病人会出现高甘油三酯血症、高胆固醇血症及高密度脂蛋白水平低下,通常需要对症治疗 或减少本品的用药剂量;此外,还发生中枢性甲状腺机能减退并需要治疗,还常发生头痛、虚弱、白细胞减少、贫血、感染、皮疹、光敏反应和脱发。临床研究中约30%的病人需要停药;亦有转氨酶升高、致命性胰腺炎和致命性胆汁郁积的报道。 |