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赛可瑞（Xalkori）

别名：克里唑蒂尼（Crizotinib），克唑替尼

克里唑蒂尼的作用机制

克里唑蒂尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKi）。酪氨酸激酶是作为化学信使来刺激肿瘤细胞生长的一种蛋白质。有许多不同的酪氨酸激酶，他们同样可以刺激癌细胞生长。

克里唑蒂尼阻止间变性淋巴瘤激酶（ALK）。一些肺癌细胞有ALK过度表达。克里唑蒂尼抑制ALK可以阻止癌症细胞生长，但是它仅适用于过度表达ALK的癌症。约5%的非小细胞肺癌（NSCLC）过度表达ALK。

克里唑蒂尼的用途

克里唑蒂尼用于治疗过度表达ALK的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。

克里唑蒂尼的副作用

常见的副作用：超过10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 视觉变化：发生在大约60%的人。表现为包括视力模糊、复视、闪烁的灯光，并看到黑斑称为飞蚊症。 
  • 腹泻：影响大约60%的人。患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
  • 恶心或呕吐：影响50%左右的人，通常可以用药物来很好地控制。
  • 便秘：发生在大约40%的人。可以用泻药帮助防止这种情况。
  • 增加感染的风险：由于白细胞下降很难抵抗感染。患者可能会有头痛、肌肉酸痛、咳嗽、喉咙痛、小便痛，或觉得冷并且发抖等感染的症状。
  • 食欲下降：发生在超过27%的人。
  • 劳累和疲劳：影响约20%的人。发生在治疗期间和其后。通常在治疗结束后6个月至一年内恢复正常。
  • 头晕
  • 口味的变化
  • 疲劳和呼吸困难：由于贫血造成。患者可能接受需要输血治疗。
  • 脚踝肿胀
  • 消化不良
  • 吞咽困难
  • 神经疼痛
  • 腹部疼痛
  • 口腔溃疡：发生在 10%的人。
  • 丧失生育能力

偶尔的副作用:1-10%的人有一个或多个以下的副作用。

  • 容易发生瘀伤：由于血小板下降引起，患者可能有流鼻血、牙龈出血或许多手臂或腿上的小红点或瘀伤。
  • 缓慢的心跳
  • 皮肤的变化：影响到大约10%的人。患者可能会有皮疹或红色，干燥，发痒的皮肤。
  • 昏厥：由于血压下降引起。
  • 肺部炎症：表现为干咳嗽、 胸部疼痛，或者 呼吸急促。
  • 肝脏的功能变化：不太可能引起的症状，通常在治疗完毕后恢复正常。