达拉非尼(Dabrafenib)
商品名:塔芬拉(Tafinlar)
达拉非尼的作用机制
BRAF基因突变,能够导致BRAF激酶激活,刺激肿瘤细胞生长。BRAF的V600E突变会激活MEK1和MEK2,达拉非尼能抑制MEK1和MEK2激酶,阻止BRAF-V600突变型黑色素瘤细胞的生长。
达拉非尼的用途
达拉非尼用于治疗不可切除或已经转移的BRAF-V600E基因突变型的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型的黑色素瘤。
达拉非尼的副作用
常见的副作用:超过10%的人有一个或多个以下的副作用。
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皮肤的变化:这可能包括皮疹或红色,干燥,发痒的皮肤像生长的小疣。
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手掌脚底综合症:表现为疼痛、红肿和剥皮的手掌和脚掌,可能造成刺痛、麻木、疼痛和干燥。
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皮肤增厚
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头痛
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恶心或呕吐:通常可以用药物来很好地控制。
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腹泻: 患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
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食欲减退
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觉得虚弱、没有力气
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发热
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关节疼痛、肌肉疼痛或手和脚疼痛
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咳嗽
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脱发或头发稀疏
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疲倦
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丧失生育能力
偶尔的副作用:1-10%的人有一个或多个以下的副作用。
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便秘:可以通过药物以帮助防止这种情况。
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类似流感的症状:患者可能有发烧、发冷和肌肉酸痛,服用对乙酰氨基酚可以帮助。
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血糖水平升高
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改变心脏的功能
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血液化学的变化:血液中的磷水平可能会比正常人高。
罕见的副作用:少于1%的人会发生以下副作用。
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肾脏功能的轻度变化:非常温和,不太可能引起的症状,肾脏功能在完成治疗后恢复正常。
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新的皮肤癌:包括鳞状细胞癌、基底细胞癌和新的黑素瘤。如果患者注意到皮肤的任何变化,应该及时告诉医生。
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胰腺炎:表现为较强的腹部疼痛
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眼睛问题:包括模糊视觉、红肿、发炎、疼痛和光敏感性。