达拉非尼(Dabrafenib)

商品名:塔芬拉(Tafinlar

达拉非尼的作用机制

BRAF基因突变,能够导致BRAF激酶激活,刺激肿瘤细胞生长。BRAF的V600E突变会激活MEK1和MEK2,达拉非尼能抑制MEK1和MEK2激酶,阻止BRAF-V600突变型黑色素瘤细胞的生长。 

达拉非尼的用途

达拉非尼用于治疗不可切除或已经转移的BRAF-V600E基因突变型的黑色素瘤,不适用于BRAF野生型的黑色素瘤。 

达拉非尼的副作用

常见副作用:超过10%的人有一个或多个以下的副作用。
  • 皮肤变化:可能包括皮疹红色干燥发痒皮肤生长疣。
  • 手掌脚底综合症:表现为疼痛红肿剥皮手掌脚掌可能造成刺痛麻木疼痛干燥。
  • 皮肤增厚
  • 头痛
  • 恶心或呕吐:通常可以用药物来很好地控制。
  • 腹泻患者可以用抗腹泻的药物。患者需要多喝液体以防止脱水。
  • 食欲减退
  • 觉得虚弱、没有力气
  • 发热
  • 关节疼痛肌肉疼痛疼痛
  • 咳嗽
  • 脱发头发稀疏
  • 疲倦
  • 丧失生育能力
偶尔的副作用1-10%的人有一个或多个以下的副作用。
  • 便秘:可以通过药物帮助防止种情况。
  • 类似流感症状:患者可能发烧发冷肌肉酸痛服用对乙酰氨基酚可以帮助。
  • 血糖水平升高 
  • 改变脏的功能
  • 血液化学的变化:血液水平可能正常

罕见的副作用:少于1%的人会发生以下副作用。

  • 肾脏功能的轻度变化:非常温和,不太可能引起的症状,肾脏功能在完成治疗后恢复正常。
  • 皮肤癌:包括鳞状细胞基底细胞的黑素瘤如果患者注意到皮肤任何变化,应该及时告诉医生。
  • 胰腺炎:表现为较强腹部疼痛
  • 眼睛问题:包括模糊视觉红肿发炎疼痛敏感性。