托瑞米芬是一种激素疗法。托瑞米芬的主要功能是作为一种抗雌激素药物。这意味着它会干扰雌激素的作用。很多乳腺癌依赖雌激素增长。激素敏感型乳腺癌的乳腺癌细胞有被称为受雌激素体蛋白质，这类癌症被称为雌激素受体阳性 (ER阳性）的乳腺癌。雌激素与雌激素受体，然后刺激癌细胞增殖。

托瑞米芬与雌激素受体结合，这样就阻断了雌激素到与肿瘤细胞表面的雌激素受体结合。这意味着癌症生长更缓慢或停止。

托瑞米芬用来治疗更年期后的女性乳腺癌患者。它用来治疗已经扩散到身体其它部位的乳腺癌（继发性乳腺癌）。