依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton's tyrosine kinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
依鲁替尼用于治疗套细胞淋巴瘤。
大出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、发生第二个原发性恶性肿瘤、胚胎胎儿毒性。