曲美替尼(Trametinib)

别名:美克尼(Mekinist)

曲美替尼的作用机制

曲美替尼是一种有丝分裂原-激活的胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制。MEK蛋白是胞外信号-相关激酶(ERK)通路的上游调节物,促进细胞增殖作用。BRAF-V600E突变导致BRAF通路的结构性激活其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼抑制BRAF-V600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内生长。

曲美替尼的用途

曲美替尼是一种适用于治疗不可切除的或转移的黑色素瘤有BRAF-V600E或V600K突变的患者。

使用限制:曲美替尼不适用于治疗以前曾接受BRAF抑制剂治疗患者。

曲美替尼的副作用

曲美替尼最常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。