很多乳腺癌被女性激素雌激素和孕激素刺激而增长。这些乳腺癌被称为激素敏感或激素受体阳性的乳腺癌。它莫昔芬通常治疗那些ER表达阳性的乳腺癌。这意味着乳腺癌细胞有雌激素受体（ER）。雌激素结合乳腺癌细胞的雌激素受体后，刺激细胞分裂和成长。它莫昔芬阻断雌激素受体。它降低了乳腺癌手术后复发的风险或发生其它乳房的乳腺癌。
常见的副作用：超过10%的人有一个或多个以下的副作用。
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潮热和盗汗：大约45%的女性有中度至重度潮热和盗汗。
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月经周期改变：如果还没有到更年期，月经可能变得不规则。一些女性发现月经停止。月经通常在治疗后的6至12个月内重新开始。然而，对于一些女性来说如果接近自然绝经的时间，月经不会恢复。
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疲劳：影响约25%的人。
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阴道干燥和瘙痒：影响约10%的妇女。
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感觉头轻：不要开车或操作机器。眼睛问题：可能非常偶尔发生，如视力变化、白内障或视网膜变化。
偶尔的副作用：1-10%的人有一个或多个以下的副作用。
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体内液体积聚：可能导致踝关节和手指肿胀（或体重增加），影响约10%的人。
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体重增加
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头痛
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恶心或呕吐：通常可以用药物来很好地控制。
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腿部抽筋
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悲伤或抑郁：影响约10%的人。
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头发稀疏：通常只是轻微并不引人注意。骨肿瘤区疼痛和疼痛
罕见的副作用：少于1%的人会发生以下副作用。
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肿瘤突然疼痛：如果癌细胞已经扩散到骨头，当第一次开始服用他莫昔芬时可能会有些增加的疼痛。它让患者感觉恶心，口渴或便秘。
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血凝块（血栓）的风险可以略有增加。表现为双腿疼痛、发红或肿胀，或者突然出现呼吸急促，胸口疼痛或咳血。
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肝脏功能的轻度变化：非常温和，不太可能引起的症状，肝脏功能在完成治疗后恢复正常。
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皮疹
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子宫内膜癌：十分轻微的增加发生子宫内膜癌的风险。如果有任何异常出血，或者其他关心的症状，告诉医生或护士，以便及时检查。
