盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron Hydrochloride)
帕洛诺司琼的作用机制
帕洛诺司琼是一个高选择性,竞争性二代5-HT3受体高亲和性药物。
帕洛诺司琼的用途
癌症化疗几乎都会出现不同程度的恶心和呕吐,如顺铂治疗的发生率就超过99%。化疗引起的恶心和呕吐(CINV)占据了病人畏惧化疗的前三种因素之一。在所有药物治疗手段中,皮质类固醇和5-HT3受体拮抗剂应用最广泛。现有5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼,格拉司琼,多拉司琼)在抗呕吐、有效性和耐受性方面认为是类似的。它们对于CINV急性期有效,但延迟期效果不佳,对于后一种情况,往往单用皮质类固醇或合用其他制剂。
帕洛诺司琼是由HelsinnHealthcare公司研制的选择性5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3)。盐酸帕洛诺司琼
(Palonosetron)注射剂以商品名Aloxi于2003年7月由美国FDA批准,用于预防在实施中度或重度致呕吐性化疗方案时所引起的急性和迟
发性呕吐。
帕洛诺司琼的副作用
帕洛诺司琼单剂静注应用于化疗前,中度或重度化疗病人通常耐受性好。由于癌症病人并发症多,副反应发生率高,因此确定它们的诱因较困难。但多数副反应(84%)强度轻微,且/或与帕洛诺司琼治疗无关(>80%)。严重副反应发生率低(≤5%),帕洛诺司琼组和对照组类似。所有严重副反应评价为与试验无关。总结了治疗中病人出现的副反应,从高到低依次为头痛、便秘、腹泻、眩晕、乏力、腹痛、失眠。