舒尼替尼Sunitinib

别名:索坦(Sutent);苹果酸舒尼替尼Sunitinib Malate);苏尼替尼

舒尼替尼的作用机制

舒尼替尼是最新靶向治疗药物,双通道、多靶点酪氨酸激酶抑制剂。舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶的小分子,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养 因子受体(RET)。体外实验结果表明舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表达失调的肿瘤细胞生长,体内实验结果表明其能抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管形成。

舒尼替尼的用途

广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤

舒尼替尼的副作用

最常见的不良反应(≥20%)

  • 疲劳
  • 乏力
  • 腹泻
  • 恶心和呕吐
  • 黏膜炎/口腔炎
  • 消化不良
  • 腹痛
  • 便秘
  • 高血压
  • 皮疹
  • 手足综合征
  • 皮肤颜色改变
  • 味觉改变
  • 厌食
  • 出血

潜在严重的不良反应:

  • 左心室功能障碍
  • QT间期延长
  • 甲状腺功能低下
  • 出血
  • 高血压
  • 肾上腺功能下降